1 ... 99 100 101 102 103 104 105 106 ... 402

II INTERNATIONAL SCIENTIFIC CONFERENCE OF YOUNG RESEARCHERS

səhifə103/402
tarix08.07.2018
ölçüsü10.69 Mb.

II INTERNATIONAL SCIENTIFIC CONFERENCE OF YOUNG RESEARCHERS

 

160 


 Qafqaz University                                    18-19 April 2014, Baku, Azerbaijan 

damar xəstəliklərinin müalicəsində istifadə olunmuşdur. Bütün bu müalicəvi xüsusiyyətlərin  əsasında zəfəranın dişicik 

ağızcıqlarının kimyəvi tərkibinin zənginliyi durur. Belə ki, tədqiqatlar bu tərkibə karbohidratlar, minerallar, vitaminlər, 

karotin, flavonoidlər, amin turşular və zülallar kimi bioloji aktiv komponentlərin daxil olduğunu göstərmişdir. Bütün bunları 

nəzərə alaraq tədqiqat obyekti kimi seçdiyimiz zəfəranın ionlaşdırıcı şüaların AO sistemdə yaratdığı fəsadlara təbii AO kimi 

təsirini tədqiq etmişik. 

Tədqiqatlar 180±20 q çəkidə olan 30 fərd ağ laborator siçovullar üzərində, onların 3 qrupa bölünməsi ilə aparılmışdır: I 

qrup – kontrol; II qrup – γ-şüalanma; III qrup – zəfəran ekstraktı + γ-şüalanma.  γ-şüalanmanın ümumi dozası 4 Qr-dir. 

Heyvanlara şüalanmadan əvvəl 21 gün müddətində per os yolu ilə 120 mq/kq dozada zəfəran ekstraktı verilib. Göstəricilər 

şüalanmadan 1 saat, 3 və 6 gün sonra təyin edilmişdir. LPO məhsullarının (hidroperoksid - HP, malondialdehidi - MDA) 

miqdarı Asakava T. və Matsuşita S. (Asakawa T. and Matsushita S., 1980) metodu ilə müəyyən olunmuşdur.  

Tədqiqatlardan alınan nəticələr göstərir ki, γ-şüalanmanın 4 qr dozasında heyvanlara təsir etdikdə LPO məhsullarının 

qatılığı beyin strukturlarının hamısında kəskin artır. Uzunsov beyində  şüalanmadan 1 saat sonra kontrol göstəricilərlə 

müqayisədə artım HP-də 21%, MDA-da isə 28,6% təşkil edir. Artım tendensiyası 3-cü günə qədər davam edir. Belə ki, bu 

artım kontrol qrup heyvanlara nisbətən HP-də 26%, MDA-da isə 34% olur. Bunu orqanizmin endogen AO ehtiyatının 

yenidən formalaşması üçün sintez prosesinin tam bərpa olunmamağı  və plazmatik membranların struktur-funksional 

pozğunluqları ilə izah etmək olar. 6-cı gündə isə LPO məhsullarının intensivləşməsi dayanır və 3-cü gün üçün əldə olunmuş 

göstəriciyə nisbətən azalır. HP və MDA qatılığının bu şəkildə  dəyişməsi tendensiyası  təcrübələrin aparıldığı digər 

strukturlarda da (beyincik, görmə və sensomotor qabığı) öz əksini tapmışdır. 

Zəfəran ekstraktının 21 gün müddətində per os üsulu ilə heyvanlara verilməsindən sonra şüalanmanın elə ilk saatında 

LPO məhsullarının səviyyəsi müəyyən qədər aşağı düşür:  şüalanmadan sonra uzunsov beyində HP–2,54±0,12 nis.vah., 

MDA–2,25±0,07 nmol/mq

zülal

 olduğu halda, zəfəran almış heyvanlarda bu göstəricilər uyğun olaraq 2,20±0,11 nis.vah. və 

2,05±0,06 nmol/mq

zülal


  təşkil edir. 3-cü gündə bu azalma təqribən HP-də 9%, MDA-da isə 10% olur. 6-cı gündə isə 

dəyişilmə demək olar ki, baş vermir. Belə ki, HP–2,25±0,08 nis.vah., MDA–2,00±0,08 nmol/mq

zülal 

təşkil etmişdir. 

Göstəricilərin bu şəkildə  dəyişməsi zəfəran ekstraktının uzun müddətli stabil AO xüsusiyyətindən xəbər verir. Analoji 

vəziyyət həm görmə, həm də sensomotor qabığında müşahidə edilir.

 

   

 

NEW INSIGHTS INTO THE INHIBITION OF  beta-GLUCURONIDASE 

 

Shukufa JABBAROVA, Romy MASSFELLER, Khayala MAMMADOVA 

Baku State University, Medical University 

xayale81@yahoo.com,  jabbarova.shukufa@mail.ru   

β-Glucuronidase (β-D-glucuronide glucuronosohydrolase, (EC 3.2.1.31), belongs to the family of enzymes catalyzing 

the hydrolyses of glycosaminoglycans. The enzyme occurs in animal cells and their body fluids as well as in bacterial 

cells.Inhibition of β-glucuronidase   has attracted considerable attention due to a number of diseases and disorders 

associated with its elevated activity. Consequences of elevated levels of β–glucuronidase are numerous and have been 

observed at urinary diseases, epilepsy, and rheumatoid arthritis, in some hepatic diseases, AIDS, and different neoplastic 

conditions. Additionally, inhibition of symbiotic bacterial (E.coli) β-glucuronidase may alleviate cancer drug toxicity in 

colon cancer therapy since the bacterial glucuronidase in the gut is responsible for the side effects of commonly used colon 

cancer chemotherapeutics. Therefore, it is believed that the development of specific human and / or bacterial β  –

glucuronidase inhibitors is of great importance for pharmacology. Obviously, the identification of new inhibitors of β-

glucuronidase and in silico design of new potent inhibitors need more insights for the mechanisms of β-glucuronidase 

inhibition. 

In this work 58 individual compounds, acylhydrazide Schiff bases (class I, 12 compounds), unsymmetrically 

disubstituted ureas (class II, 10 compounds), aromatic sulfonyl hydrazides (class III, 28 compounds), and aromatic sulfones 

(8 compounds) have been synthesized and screened for β-glucuronidase in vitro inhibition. 31 out of 58 compounds of I-III 

showed inhibitory effect with IC

50

 values in the range 2.3 - 155.8 μM. No effective inhibitors were found among aromatic 

sulfones screened.  

Molecular docking studies have been performed using Autodock-Vina software. The studies reveal two principal 

binding modes of the inhibitors. Binding mode 1, characteristic for most inhibitors, occurs within the enzyme substrate 

pocket and involves interactions with the enzyme amino acid residues Glu413, Glu504 and Tyr472. Dissimilarly, binding of 

N-(3-chlorophenyl)-N’-(8-quinolinyl) urea (inhibitor II-4) occurs in the area adjacent, but beyond the canonical active 

center of β-glucuronidase (binding mode 2).  Binding mode 2 involves interactions with the residues His162, Val446, 

Met447, Ser557 and other different from the residues forming the substrate binding pocket.Unusual binding of compound 


:

Uploads -> Ebooks
Ebooks -> CəFƏR İbrahimov
Ebooks -> Annotasiya
Ebooks -> Dərs vəsaiti Azərbaycan Respublikası Təhsil Nazirinin 18. 01. 2013-cü IL tarixli 54 saylı əmri ilə təsdiq edilmiş­dir. Bakı-2013
Ebooks -> İctimai məktəbəqədər tərbiyənin inkişafı. İctimai məktəbəqədər tərbiyənin inkişafı tarixi
Ebooks -> Dərs vəSAİTİ Azərbaycan Respublikası Təhsil
Ebooks -> Mövzu 3. MÜAsir döVRÜn sosial- qlobal problemləRI. saat plan
Ebooks -> Pedaqogika. Əlizadə Nigar. Qrup 203
Ebooks -> İctimai məktəbəqədər tərbiyənin inkişafı. İctimai məktəbəqədər tərbiyənin inkişafı tarixi


Dostları ilə paylaş:

©2018 Учебные документы
Рады что Вы стали частью нашего образовательного сообщества.
?


individuals.html

indiya---genri.html

indiya-i-kitaj---kratkij.html

indizione--ai-sensi-del.html

indkilr---yeni-yazarlar-v.html